同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究者了酯类缩张甲状腺的关键作用，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm大大提高，但是必须代谢为 NO 后起着缩甲状腺关键作用。

NO-cGMP 波形通道关键作用的阐述也为制剂的开发忠告了同方向，一多方面是大大提高某一许多组织内的 NO ppm而起着关键作用，另外一多方面是减小某些许多组织中 cGMP ppm。本期解题，我们就来辩论目前常以的 PDE 肽。

本期解题：同为缩甲状腺小儿，病人关键作用有何大区别？

目前常以的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与血糖意味著何种关连？

西地那非、楚地那非统称哪一类 PDE 肽？此类制剂在适用时则有哪些安全特质？

参考题目

1. PDE-3 肽：柏木他抗生素、米力农

（1）柏木他抗生素

抗血栓制剂，其 CFDA 准许适应症为主要用途间歇特质跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源特质脑梗死除外)，其他外科尤其应用参考如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病征合适相应血糖。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验特质，说明了柏木他抗生素在卫生保健脑卒中多方面类似高血压，细菌感染事件的年死亡率要比高血压组的不够较差，但引致的恶心、头痛、诱发、黄疸和心动过速等不够常见，关闭柏木他抗生素的病征数量比关闭高血压的多。

（2）米力农

正特质肌力关键作用和甲状腺缩张制剂，其 CFDA 准许适应症是主要用途其他治果欠佳的急慢特质充血特质败血症，其他外科尤其应用如病人胸腔手术时较差心排HP。

其效应与血糖有关，小血糖时主要显出为正特质肌力关键作用，但当血糖有所增加，达致稳定的最小正特质肌力效应时，其缩甲状腺关键作用也随血糖的减小而强化。

负担血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维系。最小日血糖不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。肾功能不电子式才可减量及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 肽：提威尔森

FDA 准许用词主要用途兹发特质血栓激增和真特质白细胞激增，下降血栓转换成，具有正特质肌力和舒甲状腺关键作用，尚可导致液体潴留。作为 PDE3 抑制小儿也能抑制血栓的聚集。与柏木他抗生素、米力农、NSAIDs、抗血栓制剂等合用可减小引发出血的安全特质。

此外，PDE-4 肽还有病人 COPD 的罗氟司兹、柏木司兹以及病人银屑病的萨里司兹，目前尚未在现状上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、楚地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、楚地那非、他达那非

此类制剂最出名，尤其主要用途女特质勃起功能障碍的病人，由于是甲状腺缩张剂，也可主要用途下降动脉M-静脉冷却（美国 FDA 尚未准许将楚地那非主要用途病人此适应症）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时尤其应用。适用西地那非后 24 足足内或适用他达那非后 48 足足内禁忌适用，即使在这些整整门窗之后，可能仍意味著过强的致呼吸困难关键作用。另外，肺静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 常常会被有误不属于兹发特质动脉M-静脉冷却，而肺甲状腺缩张小儿如 PDE5 肽可使 PVOD 病征的心甲状腺状态显著恶化，故不推荐此类病征适用。

兹别注意的是以上选择特质的 PDE 肽如提威尔森、柏木他抗生素对于败血症（HF）病征有潜在有害，要评估安全特质。而 PDE-5 肽对有临界特质呼吸困难和/或较差容量状态的 HF 病征有适用安全特质。

（2）双嘧达莫

CFDA 适应症主要用途抗血栓聚集、卫生保健血栓形成。此外，尚可主要用途卫生保健脑卒中（与高血压合用），主要用途华法林的辅助病人以增强其抗栓关键作用（如 FDA 适应症卫生保健胸腔瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾结石病症。

PDE-5 肽还有未在现状上市的病人病人支气管癫痫、喘息M-支气管炎的巴扎普司兹等。

4. 非选择特质 PDE 肽：茶碱类制剂

作为支气管缩张剂其依靠慢特质癫痫的意志力在于有抗炎、免疫调节及人身安全支气管的关键作用。茶碱类对急特质心肌梗死、活动特质小肠溃疡、未经依靠的惊厥病征移除。而多索茶碱癫痫死亡率高，外科抵抗力好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登